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Grundlagen der Pharmakologie von Lokalanästhetika

Principles of the pharmacology of local anesthetics

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Zusammenfassung

Die Entwicklung von Lokalanästhetika (LA) hat die Durchführung schmerzhafter Eingriffe revolutioniert. Lokalanästhetika wirken auf spannungsabhängige Natriumkanäle an Nervenfasern und modulieren die Impulsweiterleitung. Hinsichtlich der chemischen Struktur der Lokalanästhetika lassen sich der Amid- und Estertyp unterscheiden. Die strukturellen Unterschiede der Lokalanästhetika haben Einfluss auf Wirkdauer, Abbauwege und spezifische Nebenwirkungen. Schwerwiegende Nebenwirkungen sind unter anderem die Kardio- und Neurotoxizität. Neben Basismaßnahmen wie der Überwachung und Sicherstellung von Vitalparametern stellt die Lipidinfusion eine Therapieform bei Intoxikation dar. Die neueren Entwicklungen von Lokalanästhetika betreffen vor allem die Reduktion der Toxizität und die Verlängerung der Wirkdauer.

Abstract

The development of local anesthetics revolutionized the performance of painful interventions. Local anesthetics have an effect on voltage-gated sodium channels in nerve fibers and modulate the conduction of impulses. With respect to the chemical structure, local anesthetics can be divided into amide and ester types. The structural differences of local anesthetics have an influence on the duration of action, the degradation pathways and specific side effects. Severe adverse events include cardiotoxicity and neurotoxicity. In addition to basic measures, such as the monitoring and securing of vital parameters, lipid infusion represents a treatment option in cases of intoxication. The recent developments of local anesthetics are particularly concerned with the reduction of toxicity and prolonging the duration of action.

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Authors and Affiliations

  1. Klinik und Poliklinik für Anästhesiologie und Intensivtherapie, Universitätsklinikum Carl Gustav Carus Dresden, Technische Universität Dresden, Fetscher Str. 74, 01307, Dresden, Deutschland

    Rebecca Bockholt M.Sc. &  Martin Mirus DESAIC

Authors
  1. Rebecca Bockholt M.Sc.
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  2. Martin Mirus DESAIC
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Gemäß den Richtlinien des Springer Medizin Verlags werden Autoren und Wissenschaftliche Leitung im Rahmen der Manuskripterstellung und Manuskriptfreigabe aufgefordert, eine vollständige Erklärung zu ihren finanziellen und nichtfinanziellen Interessen abzugeben.

Autoren

R. Bockholt gibt an, dass kein finanzieller Interessenkonflikt besteht. – Nichtfinanzielle Interessen: Angestellte Anästhesistin in Weiterbildung, Klinik und Poliklinik für Anästhesiologie und Intensivtherapie, Universitätsklinikum Carl Gustav Carus Dresden, Technische Universität Dresden, Dresden | Mitgliedschaften: Deutsche Gesellschaft für Anästhesiologie & Intensivmedizin (DGAI), Gesellschaft Deutscher Chemiker (GDCh). M. Mirus gibt an, dass kein finanzieller Interessenkonflikt besteht. – Nichtfinanzielle Interessen: Angestellter Facharzt für Anästhesie, Klinik und Poliklinik für Anästhesiologie und Intensivtherapie, Universitätsklinikum Carl Gustav Carus Dresden, Technische Universität Dresden, Dresden | Mitgliedschaften: DGAI, European Society of Anaesthesiology and Intensive Care (ESAIC).

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Für diesen Beitrag wurden von den Autor/-innen keine Studien an Menschen oder Tieren durchgeführt. Für die aufgeführten Studien gelten die jeweils dort angegebenen ethischen Richtlinien.

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Wissenschaftliche Leitung

Stefanie Förderreuther, München

Rainer Sabatowski, Dresden

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CME-Fragebogen

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Aus welcher Pflanze wurde eines der ersten Lokalanästhetika gewonnen?

Kaffeestrauch

Kokastrauch

Kakaobaum

Tabakpflanze

Chinarindenbaum

Welche Aussage bezüglich Nebenwirkungen von Lokalanästhetika ist falsch?

Das Abbauprodukt von Lokalanästhetika des Estertyps 4‑Aminobenzoesäure hat allergenes Potenzial.

Hepatische Metabolisierung von Prilocain zu o‑Toluidin ist für die Entstehung der Methämoglobinämie verantwortlich.

Lokalanästhetika vom Amidtyp können bei Leberinsuffizienz mit Funktionsstörung des Cytochrom‑P450(CYP)-Systems kumulieren.

Chloroprocain mit Konservierungsmittelzusatz reduziert die Nebenwirkungen bei Spinalanästhesie.

Die Gabe von Benzodiazepinen zur Anhebung der Krampfschwelle kann bei LA-Intoxikation situationsangemessen überlegt werden.

Was gehört nicht zu den klinischen Zeichen einer Lokalanästhetikaintoxikation („local anesthetic systemic toxicity“ [LAST])?

Hypotension

Hypothermie

Periorale Missempfindungen

Unruhe

Tachykardie

Welche Maßnahme ist am wenigsten hilfreich zur Therapie der Lokalanästhetikaintoxikation?

Sauerstoffgabe

Intravenöse Lipidgabe

Absetzen von eingenommenen Betarezeptorblockern

Vitalparameter überwachen

Zufuhr des Lokalanästhetikums stoppen

Welches Lokalanästhetikum gehört zu den Amid-Lokalanästhetika?

Benzocain

Procain

Chloroprocain

Lidocain

Tetracain

Welche Aussage zur Dosierung von Lokalanästhetika trifft zu?

Für Kinder gelten die gleichen Dosierungen wie für Erwachsene.

Für rückenmarksnahe Regionalanästhesieverfahren gelten im Allgemeinen höhere Dosierungen als für periphere Verfahren.

Ein Überschreiten toxischer Plasmaspiegel ist bei Einhalten der Maximaldosis generell nicht möglich.

Lokalanästhetika sollten als schneller Bolus ohne regelmäßige Aspiration gegeben werden.

Es sollte jeweils die niedrigste Dosierung ausgewählt werden, die zur erwünschten Wirkung führt.

Wie viel Milliliter einer 2 %igen Lidocainlösung müssen Sie in die Spritze aufziehen, wenn Sie 100 mg Lidocain applizieren wollen?

0,5 ml

1 ml

5 ml

10 ml

50 ml

Wovon ist der Erfolg und die Geschwindigkeit der Nervenblockade nicht abhängig?

Blutzuckerspiegel

Konzentration des Lokalanästhetikums

Nervenfaserdicke

Lokaler pH-Wert im Gewebe

pKs-Wert des Lokalanästhetikums

Welches Lokalanästhetikum liegt als reines (S)-Enantiomer vor?

Lidocain

Ropivacain

Procain

Mepivacain

Chloroprocain

Welche Störung kann den Abbau von Aminoester-Lokalanästhetika am ehesten verzögern?

Akute Niereninsuffizienz

Akute Leberperfusionsstörungen

Atypische Plasmaesterasen

Hyperdyname Kreislaufsituation

Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel

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Bockholt, R., Mirus, M. Grundlagen der Pharmakologie von Lokalanästhetika. Schmerz 37, 389–405 (2023). https://doi.org/10.1007/s00482-023-00751-4

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